Dlho detekovateľné metabolity anabolicko-androgénnych steroidov

Dlho detekovateľné metabolity anabolicko-androgénnych steroidov

Projekt Hall of Fame - Sieň slávy kulturistiky a fitness na Slovensku
vznikol aj vďaka podpore od spoločnosti
AMIX Nutrition.
Fall of Fame - Slovenská sieň slávy v kulturistike/fitness

DIANABOL, BIONABOL, METANDROSTENOLON, METANABOL, ANABOL, NAPOSIM, STENOLON ... je jedno pod akým obchodným menom ho poznáte, stále sa jedná o dobre známy anabolicko-androgénny steroid (AAS) methandienone/methandrostenolone, ktorý svojho času dopingoví hriešnici zneužívali naozaj masívne. Ak necháme stranou už v roku 1935 vyrobený a od roku 1939 aj vo farmaceutickej sieti dostupný methyltestosterone (chemická úprava tzv. 17 - alfa alkylácia ho umožnila vyrábať a do lekárskej praxe zaradiť ako prvý reálne účinný analóg testosterónu prijímaný ústami;  známy bol pod obchodnými názvami AFRO, METHESTO a v Československu bol dostupný pod obchodným názvom AGOVIRIN dragee), methylandrostenediol (mal zvýraznené anabolické pôsobonie, dostupný už na prelome 40./50. rokov 20. storočia), alebo v Európe v prvej polovoci 50. rokov 20. storočia vyrábaný norethandrolone (mal zvýraznené anabolické pôsobenie, najznámejší bol pod obchodným názvom NILEVAR; v historických materiáloch je možné dohľadať informáciu, že ho začal užívať známy Bill Pearl po roku 1956, po prehratom súboji o titul absolútneho víťaza súťaže Mr. Universe PRO 1956 - porazil ho víťaz nižšej kategórie Jack Delinger), tak methandienone - methandrostenolone je spomínaný historikmi ako prvý reálne anabolický steroid, ktorý využívali športovci na zvýšenie výkonnosti (dostupný koncom 50. rokov pod obchodným názvom DIANABOL; účinná látka methandrostenolone bola patentovaná v roku 1955; pod obchodným názvom Dianabol tento AAS vyrábala od roku 1957 švajčiarska farmaceutická spoločnosť CIBA Geigy - tá ho vyvážala do západného Nemecka, od roku 1958 do roku 1983 aj do USA).
Methylandrostendiol
Zásluhou v USA pôsobiacej dvojice John Bosley ZIGLER (roky pracoval na pozícii lekára pre reprezentačný team vzpieračov USA) a Robert Collins HOFFMAN (v rozmedzí rokov 1930 až 1965 aktívny v najskôr vo vzpieraní, neskôr v powerliftingu, od prelomu 30./40. rokov aj v bodybuildingu; Hoffman vydával časopisy s tématikou vzpieranie, sila/zdravie a bodybuilding, napr. Strength and Health, založil aj časopis Muscular Development) DIANABOL spoznali vzpierači a kulturisti v USA na prelome 50./60. rokov 20. storočia. V prvej polovici 60. rokov si DIANABOL našiel cestu aj do amerického futbalu, atletiky (užívali ho predovšetkým vrhači) a ďalších športov.
Methandrostenolone vs methyletstosterone
Je známe, že účinná látka methadrostenolone je "blízkym chemickým príbuzným" methyltestosterónu (methandrostenolone je známy aj pod polosystémovým názvom dehydromethyltestosterone). Pripomeniem, že methandrostenolone bol vyrábaný a dostupný nielen v USA a krajinách západnej Európy, ale roky tiež v krajinách bývalého východného bloku - v Československu pod obchodným názvom Stenolon (vyrábala ho spoločnosť Spofa), v Maďarsku pod názvom Nerobol (vyrábala ho spoločnosť Gedeon Richter), v Rumunsku pod názvom Naposim (vyrábala ho spoločnosť Terapia), v Bulharsku sa dal kúpiť Bionabol (vyrábala ho spoločnosť Pharmacia), v Sovietsko zväze sa dal kúpiť Metandrostenolon (vyrábala ho spoločnosť Akrichin), v Poľsku bol dostupný pod názvom Metanabol (vyrábaný bol spoločnosťou Jelfa).
Methandrostenolone vs dehydrochlormethyltestosterone
Nemecká demokratická republika nevyrábala methandrostenolone, ale dehydrochlormethyltestosterone, čo je opäť "blízky chemicky príbuzný" methandrostenolone s väzbou s chlórom - vyrábaný bol spoločnosťou Jenapharma pod obchodným názvom Oral Turinabol.
Tetsosteron Gedeon Richtre 1943
Pre úplnosť musím podotknúť, že klasický testosterón v injekčnej forme (ester testoterón acetát bol po prvýkrát vyrobený už v roku 1936) a methyltestosterone (propagovaný aj ako tabletová forma testosterónu) boli dostupné v USA a niektorých krajinách Európy už od prelomu 30./40. rokov 20. storočia. K ich popularite určite prispela v roku 1945 vydaná kniha The Male Hormone - Mužský hormón, autorom ktorej bol Paul de Kruif (český preklad knihy vyšiel v Československu v roku 1947, vydalo ho vydavateľstvo Orbis Praha v náklade 5.500 kusov).

Je tiež známe, že farmaceutické firmy v USA, druhej polovici 40. rokov 20. storočia, masívne posielali klientom/mužom  tzv. reklamné pohľadnice, ktoré obsahovali stručný popis pozitívnych účinkov testosterónu a jeho tabletových analógov. Je preto veľmi nepravdepodobné, že využívanie steroidov športovcami odštartoval až Dianabol.
Neo Hombreol Methyltestosterone
Už v prvej polovici 60. rokov boli anabolicko-androgénne steroidy aj pre svet bodybuildingu tak reálnou hrozbou, že im priestor venoval medzi prvými aj bodybuilding časopis IronMan (v čísle 1964, september), článkom Tissue Building Drugs. Neprekvapuje, že aj v ňom sa Dianabol (methandrostenolone) spomína súbežne s ďalšími anabolicko-androgénnymi farmaceutikami, ktoré obsahujú ako účinné látky norethandrolone (dostupný pre lekársku prax je od prvej polovice 50. rokov), stanozolol (dostupný pre lekársku prax je od roku 1962), nortestosterone/nandrolone (z nich najznámejší nandrolone decanoate bol popísaný už v roku 1960 a dostupný pre lekársku prax je od roku 1962)
Dianabol
DIANABOL tzn. methandrostenolone/methandienone sa stal prvým anabolicko-androgénnym steroidom, ktorého účinky skúmali v kombinácii vysokobielkovinovej stravy a silových tréningov (výsledky štúdie boli publikované v časopise SCIENCE, v máji 1969) a pretože ho užívali aj športovci z atletických discplín, priestor mu venoval aj v USA vydávaný mesačník Track&Field News (po prvýkrát formou rozsiahleho článku v apríli 1969; práve z atletiky bodybuilderi prevzali známe tvrdenie "Steroidy - raňajky šampiónov"). Pripomeniem, že do roku 1976, do Olympijských hier v Montreale, bolo užívanie anabolicko-androgénnych steroidov športovcami beztrestné.

Steroidy raňajky šampiónov

A k tomu, že methandrostenolone užíval v časoch svojej najväčšej kulturistickej slávy sa v rozhovore pre časopis MensHealth otvorene priznal v máji 2023 aj Arnold SCHWARZENEGGER.
Arnold a Dianabol
Methandrostenolone sa v priebehu času stal jasným štandardom efektívnosti medzi AAS pre výskumných pracovníkov po celom svete. Často boli práve jeho účinky porovnávané s účinkami nových farmakologicky účinných látok, u ktorých sa zistila zvýraznená anabolická aktivita (vrátane fytoecdysteroidov, z nich najznámejší je Rusmi desiatky rokov využívaný beta-ecdysone, ekdysterón; od roku 2015 sa na pôde WADA diskutuje o tom, či ekdysterón zaradiť/nezaradiť do triedy S1.2 Iné anabolické látky zoznamu zakázaných látok Svetovej antidopingovej agentúry - aktuálne tzn. aj pre rok 2023, je látkou monitorovanou, nie však zakázanou).

Ecdysterone

Methandrostenolone (methandienone), stanozolol, dehydrochlormethyltestoterone, oxymetholone a oxandrolone patria aj po desaťročiach stále k najviac zneužívaným orálne aplikovaným anabolicko-androgénnym steroidom (AAS). Aj preto asi neprekvapuje neustála snaha anti-dopingových odborníkov, nájsť nové metódy a laboratórne postupy, ktoré by dokázali odhaliť vo vzorkách moču ich tzv. dlhožijúce metabolity (tzn. metabolity, ktorých prítomnosť v moči je možné odhaliť s odstupom mnohých dní až týždňov už po užití minimálnej, jednorázovej dávky daného AAS).

Od polovice 80. rokov sa pozornosť anti-dopingovej vedy upriamila na boj so zneužívaním stanozololu (pripomeniem, že na úspešné výsledky výskumu zamerané na detekciu metabolitov tohto anabolického steroidu okrem najznámejšieho dopingového hriešnika zo sveta atletiky Bena Johnsona doplatilo v krátkej dobe aj viac ako 10 špičkových atlétov z USA, Anglicka, Austrálie a Ruska) a podľa informácií publikovaných aj na stránke WADA (Svetová antidopingová agentúra), ľady sa v nasledujúcich desaťročiach výrazne pohli nielen v prípade už spomínaného methandrostenolone, ale aj dehydrochlormethyltestoterone.

Ako vyzerá klasická dopingová prax

V dopingovej praxi dopingoví hriešnici, aby sa vyhli odhaleniu, zväčša postupujú nasledujúcim spôsobom. Určitý čas pred vykonaním dopingovej kontroly jednoducho prestanú daný dopingový prostriedok užívať. Dôvod? Snažia sa takýmto spôsobom „očistiť“ organizmus od metabolitov dopingových látok, ktorých prítomnosť sa v odovzdanej vzorke moča môže preukázať iba po obmedzený čas.

V počiatkoch boja proti AAS stačilo, ak dopingový hriešnik prestal s aplikáciou napríklad spomínaného methandrostenolone, iba niekoľko dní pred dňom vykonania dopingového testu. A výsledok testu bol negatívny (dlhé roky totoiž nebola dostupná dostatočne presná laboratórna technika a nebola známa citlivá metodika na odhaľovanie metabolitov najviac zneužívaných steroidných látok). Je však známe, že anabolicko - androgénny steroid dehydrochlormethyltestoterone bol roky dopingovými testami takmer nezistiteľný.

S vývojom nových technických zariadení a s vypracovaním nových analytických postupov využívaných v antidopingových laboratóriách sa situácia z roka na rok dramaticky mení. Dopingoví hriešnici preto, aby neboli odhalení, zákonite predlžujú aj tzv. vysadzovacie doby. Tie sa už pri väčšine anabolicko-androgénnych steroidoch podávaných vo forme tabliet a toboliek (tzn. príjem sa realizuje prehltnutím danej látky, ktorú tableta/tobolka obsahuje) pohybujú nie v dňoch, ale rádovo v desiatkach dní, pri injekčných formách AAS to sú mesiace. Niekdy aj viac ako rok, pretože veda dokázala efektívne nachádať vo vzorkách moču športovcov tzv. dlhožijúce metabolity AAS (práve vďaka nim sa detekčné okno, tzn. časový úsek, počas ktorého je možné spoľahlivo potvrdiť zneužívanie daného AAS, z niekoľkých dní v 70. rokoch postupom času zmenilo na aktuálnych niekoľko týždňov resp. mesiacov).  

Čím väčšie je detekčné okno daného AAS, tým väčšie je riziko pre dopingového hriešnika, že jeho zneužívanie bude dopingovou kontrolou odhalené. Zároveň platí, že čím skôr musí dopingový hriešnik prestať s aplikáciou dopingových látok (tzn. daného AAS, aby nebol odhalený, že podvádza), tým menší vplyv majú na jeho športový výkon a tým menšiu má výhodu vyplývajúcu z ich zneužívania. Navyše, spomínané dlhožijúce metabolity AAS umožňujú prichytiť dopingového hriešnika počas výrazne väčšieho detekčného okna, ak sa dopingový test realizuje nielen počas súťaže (kde je termín testovania dobre známy), ale aj náhodne, v mimosúťažnom období (týka sa to napríklad tých športovcov, ktorí sú zaradení do systému ADAMS - Anti-Doping Administration and Management System a napriek tomu sa rozhodnú, že budú podvádzať).

WADA Methandienone
Methandrostenolone - výskum pokročil už dávnejšie

Určite nie je bežné, že výsledky výskumu zameraného na odhaľovanie zneužívania anabolicko-androgénnych steroidov (AAS) sú voľne dostupné nielen odbornej, ale aj laickej verejnosti. Výnimkou z tohto pravidla bol článok resp. vedecká štúdia publikovaná v roku 1996  Long-term detection and identification of metandienone and stanozolol abuse in athletes by gas chromatography-highresolution mass spectrometry. J Chromatogr   kde popisované postupy spôsobili, že detekčné okno (tzn. časový úsek, počas ktorého je možné preukázať v moči metabolity AAS methandrostenole a stanazolol) pri týchto AAS sa doslova zdvojnásobilo.

V roku 2007 som na webovej stránke Clinical Chemistri, krátko na to v čísle 10/2007 časopisu Muscular Development a aj na stránke WADA našiel odkazy na ďalší článok, v ktorom sa spomína nový analytický postup používaný na odhalenie ďalších tzv. dlhožijúcich  metabolitov methandrostenolone. V štúdii pod názvom Mass spectrometric identification and characterization of new long-term metabolite of methandienone in human urine – Schanzer W., Geyer H. et al.; Rapid Commun Mass Spectrom, 2006 Jun 28,20(15),2252-2258 sa spomína nový metabolit methandrostenolone s veľmi zaujímavým a v podstate prevážnej väčšine dopingových hriešnikov nič nehovoriacim názvom 18-nor-17beta hydroxymethyl, 17alfa-methyl-androst-1,4,13-trien-3-one. Bohužiaľ, pre dopingových hriešnikov, práve tento metabolit podstatne predĺžil dobu „pozitivity“ po aplikácii anabolicko-androgénneho steroidu methandienone a tak dovtedy známe a používané „vysadzovacie“ doby boli opäť nepostačujúce. V tejto štúdii totiž výskumníci preukázali prítomnosť nového metabolitu methandrostenolone v tele ešte aj 19. deň po jednorázovom podaní 5 mg tohto anabolicko-androgénneho steroidu (dovtedy známe metabolity, pri jednorazovej dávke 5mg methandrostenolone, boli zistiteľné na hranici desiatich dní; logicky, v prípade opakovaného príjmu klasických dávok, ktoré zneužívajú dopingoví hriešnici, detekčná doba methandrostenolone/methandienone je násobkom spomínaných 19. dní)
metabolity methandienone
Výsledky spomínanej štúdie vzbudili v športovom svete (alebo lepšie povedané tom dopingovom) pozornosť, pretože už pred cca 15. rokmi sa šírili informácie o tom,  že zneužívanie methandrostenolone pri klasickom dávkovaní používanom dopingovými hriešnikmi nie je možné odhaliť už nie po 60. dňoch, ale údajne až po 110. dňoch po ukončení jeho užívania.

Ďalšia štúdia, ktorá sa venuje methandrostenolone a methyltestosterone bola publikovaná v roku 2021 a pozornosť sústreďuje na nové poznatky o metabolizme týchto dvoch AAS, následne detekcii ďalších nových metabolitov (čo určite pre dopingových hrešnikov nie je práve potešujúca správa). Štúdiu je možné vnímať v podstate tiež ako dôsledok skutočnosti, že nové tzv. dlhodobo detekovateľné metabolity boli potvrdené aj v prípade spomínaného "príbuzného" oboch AAS, ktorým je už spomínaný dehydrochlormethyltestoterone.
2021 Methandostenolone and methyltestosterone metabolotes
Navyše, jasné je aj to, že špecifický postup a technika použité v spomínaných štúdiách, výrazne rozšírili tiež možnosti pri detekcii nových metabolitov iných druhov AAS, čo nepriamo potvrdí aj analýza odhalených dopingových prípadov vo vzpieraní - tie sú zverejnené v štúdii Doping practices in international weightlifting: analysis of sanctioned athletes/support personnel from 2008 to 2019 and retesting of samples from the 2008 and 2012 Olympic Games

Podľa tejto štúdie, pri opakovanom testovaní vzoriek odobratých vzpieračom počas Olympijských hier v rokoch 2008 a 2012 (tie boli pôvodne vyhodnotené ako negatívne; MOV rozhodol o uchovávaní všetkých odobratých vzoriek do 10 rokov po konaní Olympijských hier a negatívne vzorky môžu byť v týchto rokoch opakovane testované), zneužívanie dopingových látok (alebo ako je uvedené vo WADA dokumentoch tzv. nepriaznivé analytické zistenia - Adverse Analytical Findings) bolo vďaka novej analytike odhalené u 61 vzpieračov, z ktorých až 34. získali cenné kovy.

Neúprosná štatistika pokračuje ďalej - v rozmedzí rokov 2008 až 2019 bolo vo vzpieraní zaznamenaných 562 dopingových prehreškov (265 dopingových hriešnikov bolo z Európy, 198 z Ázie, 65 z Panameriky, Afrika ich mala 34). Z nich v troch prípadoch bola preukázaná snaha použiť resp. použitie zakázanej metódy (jednalo sa o snahu zameniť metabolitmi anabolicko-androgénnych steroidov konataminovanú moč za dopingovo nezávadné vzorky) a až 559 vzpieračom dopingové testy dokázali zneužitie anabolicko - androgénnych steroidov (AAS).
Otázkou je, aké AAS zneužívali vzpierači - dopingoví hriešnici v prípade desiatich krajín, v ktorých bol v rokoch 2008-2019 zistený najvyšší počet dopingových priestupkov? Odpoveď nájdete v spomínanej štúdii:

  • Azerbajdžan (35 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 38%  z nich zneužio methandrostenolone
  • Kazachstan (35 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 51% z nich zneužilo stanazolol
  • Rusko (32 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 52% z nich zneužilo dehydrochlormethyltestosterone
  • Bulharsko (30 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 45% z nich zneužilo stanazolol a 42% z nich zneužilo methandrostenolone
  • Arménsko (22 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 38% z nich zneužilo stanazolol
  • Bielorusko (23 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 40% z nich zneužilo stanazolol
  • Ukrajina (19 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 40% z nich zneužilo dehydrochlormethyltestosterone a 40% z nich zneužilo stanazolol
  • Rumunsko (18 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 60% z nich zneužilo stanazolol
  • Thajsko (18 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 50% z nich zneužio methandrostenolone
  • Moldavsko (17 vzpieračov - dopingových hriešnikov) ... 37% z nich zneužilo dehydrochlormethyltestosterone
  • Aké AAS a dopingové látky vzpierači - dopingoví hriešnici najčastejšie zneužívali v rozmedzí rokov 2008 až 2019, vám ukáže nasledujúci obrázok:

    WADA pozitívne testy na anabolicko.adrogénne steroidiy vo vzpieraní
    Dehydrochlormethyltestoterone - koniec tajnej zbrane z NDR?

Keď sa v roku 1952 v Západnom Nemecku po prvýkrát verejne hovorilo o skutočnosti, že športovci využívajú farmaceutiká na zvyšovanie výkonnosti, nikto nepredpokladal, že zjednotené Nemecko zažije o cca 40 rokov neskôr obrovský dopingový škandál. V spomínanom roku 1952 téma dopingu získala pozornosť po Nemeckom šampionáte vo veslovaní, kedy veslárom dvoch konkurečných teamov boli podané stimulnaty obsahujúce Pervitín a tablety lieku s obchodným názvom Testoviron - ten obsahoval mesthyltestosterón. V Západnom Nemecku už v roku 1954 k dopingovým látkam pristupovali na vedeckom základe - pozornosť tejto probletamtike venoval Oskar Wegener v doktoranskej práci pod názvom Die Wirkung von Dopingmitteln auf den Kreislauf und die körperliche Leistung - Vplyv dopingových látok na krvný obeh a fyzickú výkonnosť, kde preukázal výrazný efekt na športový výkon v prípade, že športovec užíval v príprave stimulanty, vrátane metamfetamínu (ten bol počas 2. svetovej vojny užívaný vojakmi nemeckého wehrmachtu v miliónoch kusov, slangovo bol nazývaný ako "Panzerschokolade"; užívali ho však aj anglo-americké vojská). Škandál okolo dopingovej mašinérie v Nemecku, presnejšie v bývalej Nemeckej demokratickej republike, spustili dve knihy:

  • 1992 ... Brigitte Berendok (proti používaniu anabolicko - androgénnych steroidov atlétmi vystúpila už v roku 1969, keď DIE ZEIT zverejnil 5. decembra jej článok Vychovávame monštrá?) s manželom Wernerom Franke podrobne analizovala dostupné dokumenty získaných po páde Berlínskeho múru tzn. dizertačné práce z Vojenskej lekárskej akadémie Nemeckej demokratickej republiky v Bad Saarowe, dokumenty Stasi (Ministerstvo pre štátnu bezpečnosť NDR - Ministerium für Staatssicherheit) a výpovede športovcov NDR aj NSR a následne získaný materiál spracovala a zverejnila v knihe Doping - od výskumu k podvodu; kniha sa stala medzinárodnou senzáciou, ktorá odhalila podstatu dopingového programu nielen vo východnom, komunistickom Nemecku (ktoré od roku 1968 do roku 1988, napriek tomu, že malo iba 17.000.000 obyvateľov, na letných a zimných Olympijských hrách získalo viac ako 500 medailí), ale aj v Nemecku západnom
  • 2001 ... Steven Ungerleider zverejnil svoj výskum zameraný na dopingovú problematiku v Nemeckej demokratickej republike v knihe Faustovo zlato - vo východonemeckej dopingovej mašinérii

Doping DDR

V obidvoch spomínaných knihách sa rozsiahlo rozoberajú aj účinky anabolicko-androgénneho steroidu dehydrochlormethyltestosterone, ktorý bol viac ako 20 rokov tajnou zbraňou športovcov NDR (Nemecká demokratická republika). V NDR bol dehydrochlormethyltestosterone dostupný v likeu s obchodným názvom Oral Turinabol, ktorý mal obsah účinnej látky 5mg/tabletu (slangovo bol označovaný ako modrá tabletka podľa farby, ktorú mali 5mg tablety) a 1mg/tabletu (slangovo bol označovaný ako ružová tabletka podľa farby, ktorú mali 1mg tablety).

Oral Turinabol DDRDehydrochlormethyltestosterone bol patentovaný v roku 1961 a od roku 1965 bol  vyrábaný v NDR farmaceutickou firmou Jenapharm - tá ukončila oficiálnu výrobu Oral Turinabol-u v roku 1994. V nasledujúcich rokoch farmaceutiká obsahujúce dehydrochlormethyltestosterone vyrábali (a stále vyrábajú) ilegálne laboratóriá v rôznych kútoch sveta, primárne pre dopingových hriešnikov (aj v SAFKST je z apríla 2023 evidovaný prípad zneužívania práve tejto dopingovej látky). Oral Turinabol sa používal v lekárskej praxi ako liek na podporu regenerácie po ťažkých operáciách pri dávkovaní až do 50mg účinnej látky.

Je zdokumentované, že v NDR prvé pokusy, v rámci ktorých sa testovala aplikácia Oral Turinabol-u na výkonnosť vybraných športovcov sa zrealizovali pred 1968 Olympijskými hrami v Mexiku, kedy NDR a NSR už mali na olympiáde samostatné výpravy (po 2. svetovej vojne športovci Nemeckej demokratickej republiky a Nemeckej spolkovej republiky súťažili na Olympijských hrách v roku 1952, 1956, 1690 a 1964 v zjednotenom teame Nemecka, pod vlajkou Nemecka s olympijskými kruhmi - od roku 1968 už športovci východného aj západného Nemecka reprezenotvali svoje krajiny samostatne). Výsledky východonemeckých športovcov zapojených do testovania AAS boli na 1968 Olympijských hrách v Mexiku tak presvedčivé (mimochodom, získali 25 cenných kovov z toho 9x zlato, západné Nemecko získalo síce 26 cenných kovo, ale iba 5x zlato), že v nasledujúcich rokoch športová veda a výskum v NDR venovala mimoriadnu pozornosť vypracovaniu systematických postupov a aplikačných schém ako užívať AAS.

Postupom času na zvyšovanie výkonnosti v plávaní, atletických disciplínach aj kolektívnych športoch sa v NDR používal nielen dehydrochlormethyltestosterone, ale aj injekčný testosterón, kombinácia testosterónu s epitestosterónom (v roku 1982 bola známa metodika vypracovaná v západnom Nemecku pôsobiacou dvojicou Manfred DONIKE - Johann ZIMMERMAN z Biochemie an der Sporthochschule Köln, ktorá odhalila zneužívanie testosterónu športovcami na základe pomeru testosterón - epitestosterón; aby NDR športovci hraničný pomer 6:1 neprekročili, s testosterónom bol zároveň podávaný epitestosterón), alebo už v roku 1935 pripravený mestanolone (jedná sa orálnu formu androgénu dihydrotestosterón, ktorý do lekárskej praxe bol zavedený na krátke obdobie až koncom 50. rokov 20. storočia; v 70. a 80. rokoch bol vyrábaný v NDR výhradne pre dopujúcich športovcov).
Dehydrochlormethyltestosterone
Dehydrochlormethyltestosterone prirodzene pútal pozornosť aj odborníkov z WADA. V tomto smere najväčší "prielom" pri detekcii nových metabolitov dehydrochlormethyltestosterone priniesla v roku 2011 publikovaná práca dvojice v Rusku pôsobiacich vedcov a to v tom čase šéfa národného antidopingového laboratória v Moskve Grigorija Rodchenkova (ten  pár rokov neskôr sa stal WADA informátorom, emigroval do USA a stal sa hlavnou postavou škandálu popísaného v knihe Rodčenkova aféra - ako som odhalil Putinovo tajné dopingové laboratórium) a jeho zástupcu, ktorý sa vovlal Tim Sobolewsky. Obaja stoja za štúdiou Detection and mass spectrometric characterization of novel long-term dehydrochloromethyltestosterone metabolites in human urine, v ktorej zaznamenali pri použítí vysokúčinnej kvapalinovej chromatografie takmer 50 nových metabolitov dehydrochlormethyltestosterone, z nich 6 sú k detekcii používané  tzv. dlhožijúce metabolity.

dehydrochlormethyltestosterone pozitívne testy

Dehydrochlormethyltestosterone si dlhé roky udržiaval povesť takmer nezistiteľného anabolicko-androgénneho steroidu a o toto tvrdenie podporoval aj nízky resp. nulový počet dopingových hriešnikov, ktorým bolo dopingovými testami zneužívanie dehydrochlormethyltestosterone potvrdené. Reálny zlom v odhaľovaní dopingových hriešnikov užívajúcich dehydrochlormethyltestosterone však prišiel práve až po zavedení do praxe analytických postupov použitých Rodčenkovom a Sobolvewským. V rokoch 2012/2013 odhalili WADA laboratóriá výrazne viac dopingových hriešnikov užívajúcich dehydrochlormethyltestosterone, ako v rokoch 2003 - 2011 (79 vs 45), náledne v roku 2013 odhalili až 217 prípadov, kedy športovcom bolo preukázané zneužívanie AAS dehydrochlormethyltestosterone.

WADA Oral Turinabol

Antidopingový výskum ohľadom dehydrochlormethyltestosterone pokračuje aj po prelomovej práci Rodčenkova a Sobolewského z roku 2011, čo potvrdzuje aj článok venovaný metabolitom Oral Turinabol-u na stránke WADA z augusta 2022. A to napriek tomu, že aj v roku 2021 bola publikovaná štúdia Controlled administration of dehydrochloromethyltestosterone in humans: Urinary excretion and long-term detection of metabolites for anti-doping purpose, v ktorej hlavnú úlohu opäť hral dehydrochlormethyltestosterone.

DehydrochlortestosteroneSpomínaná štúdia overovala na dobrovoľníkoch detekčné doby pre Rodčenkovom a Sobolewským odhalené dlhožijúce metabolity dehydrochlormethyltestosterone, ktorým bola podaná jednorázová dávka s 5mg účinnej látky. Vzorky boli analyzované opakovane, každodenne v nasledujúcich dňoch. Výsledok bol prekvapujúci, aj napriek tomu, že antidopingová veda už vie o tzv. interindividuálnych rozdieloch, ktoré sposobujú rozdielne profily vylučovania akýchkoľvek dopingvých látok (anabolicko - androgénne steroidy nevynímajúc).

V prípade skupiny piatich dobrovoľníkov, posledná, jednoznačne pozitívna vzorka bola analzou zistená v rozmedzí 10 resp. 45 dní po podaní 5mg. Štúdia potvrdila, že Rodčenkovom a Sobolewským navrhnuté metabolity dokážu jednoznačne odhaliť zneužívanie dehydrochlormethyltestosterone, aj keď v prípade dobrovoľníkov sa ukázalo, že nie každý metabolit jednotlivo bol v skupine dobrovoľníkov rovnako dlho detekovateľný (jeden z nich sa "stratil" z testovanej vzroky až na 46. deň po užití 5mg dávky dehydrochlormethyltestosterone). Štúdia okrem toho ponúkla hlbšie poznatky o metabolizme 17alfa-alkylovaných anabolicko-androgénnych sterodiov, medzi ktoré patria napr. aj methandrostenolone, methyltestosterone, stanozolol atď. 

Záver

Ak športovcov čakajú dopingové testy, zneužívanie anabolicko - androgénnych steroidov je v súčasnej dobe pre nich mimoriadne rizikové. Nie len zo zdravotného a etického hľadiska, ale predovšetkým pre reálne riziko odhalenia. Spomínané interindividuálne rozdiely pri metabolizme AAS v kombinácii s existenciou tzv. dlhodetekovateľných metabolitov je iba potvrdením názoru: "Nikto v súčasnosti nevie, aké vysadzovacie doby sú pre AAS reálne efektívne."

Zdroje Understanding the Science of Resistance Training: An Evolutionary Perspective, Sports Med 2017 Dec
Anabolic steroid: effects on strength development. Science. 1969(3882)
https://www.wada-ama.org/en/news/wada-publishes-2023-prohibited-list
Ecdysteroids: A novel class of anabolic agents?, Biol Sport. 2015 Jun
https://www.tagesspiegel.de/sport/mit-der-kraft-der-panzerschokolade-1412545.html
Die Zeit Doping https://www.zeit.de/sport/2013-08/doping-archiv-berendonk-1969
Doping in der BRD https://www.cycling4fans.de/index.php?id=5225
Dehydrochloromethyltestosterone in Humans: Urinary Excretion and Long-Term Detection of Metabolites
Foto Oral Turinabol https://www.ddr-museum.de
Neo Hombreol https://americanhistory.si.edu

Diskusia k článku:

AMIX diskusia