Ekdysteroidy
Po zaradení androgénnych a anabolicko-androgénnych steroidov na listinu dopingových prostriedkov v 70. rokoch dvadsiateho storočia sa pozornosť niektorých špecialistov na doplnkovú výživu upriamila na unikátnu skupinu látok označovaných ako ekdysteroidy. Výnimočnosť tejto skupiny látok bola už v tom, že sa dokázala ich prítomnosť v telách hmyzu aj v niektorých rastlinách (preto sú niekedy nazývané aj ako fytosteroidy), kde sa nachádzajú v podstatne vyšších koncentráciách (v množstve 1-2% z hmotnosti vysušenej rastliny). Prvé ekdysteroidy boli izolované v roku 1954 (Butendant, Karlson) – 25 mg látky získali z 500 kg kukiel hmyzu. V roku 1966 japonskí vedci dokázali prítomnosť ekdysteroidov v niektorých rastlinách a v nasledujúcich rokoch sa výskum zoberal ich štruktúrou aj možnosťou syntézy. Vývoj nových izolačných postupov umožnil v 60. a 70. rokoch izoláciu viacerých ekdysteroidných látok, ktoré pri aplikácii zvieratám vykazovali široké spektrum zaujímavých biologických účinkov. V nasledujúcom období niektoré z chemicky čistých ekdysteroidov sa ukázali ako potencionálne vhodné pre aplikáciu v doplnkovej výžive pre športovcov– napr. ekdysteron (v literatúre je označovaný aj ako 20-hydroxyekdysteron, b-ekdyson alebo krustekdyson), inokosteron, ponasteron, cyasteron, pterosteron, muristeron a ďalšie. Najviac využívaným ekdysteroidom je ekdysteron, ktorého extrakcia je relatívne najjednoduchšia a z hľadiska finančných nákladov preto najprijateľnejšia.
Anabolické účinky a účinky zvyšujúce výkonnosť – boli preukázané vo viacerých publikovaných prácach a pozorovaniach, ktoré sa zaoberali ekdysteronom a tekutými extraktami z koreňa rastliny Rhapotnicum carthamoides (uvediem niektoré z dostupných prác)
- 1963 (Burdete, Coda) – referovali o stimulujúcich účinkoch ekdysteronu získaného z hmyzu na syntézu bielkovín u cicavcov
- 1968 (Seiichi, Tadahiko, Mitsuru) – pri podávaní ekdysteronu myšiam - samcom v dávke 0,05mg/100g hmotnosti zaznamenali rovnaký účinok na proteosyntézu v pečeni ako po podaní AAS clostebol.
- 1968 (Okui, Otaka) – referovali, že dávka ekdysteronu 0,5mg/100g hmotnosti podávaná 10 dní myšiam dokázala zvýšiť hmotnosť 1,9 krát u nedospelých a 1,6 krát u dospelých jedincoch v porovnaní s kontrolnou skupinou.
- 1976 (Syrov, Kurmukov) – referovali o podstatnom zvýšení hmotnosti potkanov po podávaní ekdysteronu v dávke 0,5mg/kg, tento účinok porovnávali s účinkami AAS methandienonu (obsiahnutom v maďarskom lieku s firemným názvom NEROBOL )
- 1978 (Syrov) – opakovane dokázal účinok ekdysteronu na proteosyntézu vo svaloch potkanov, tento účinok porovnával s účinkami AAS methandienone (obsiahnutom v ruskom lieku s firemným názvom METANDROSTENOLON)
- 1978 (Azizov) – overil a potvrdil pozorovania Syrova
- 1982 (Malikov, Esenbajevova) – referovali, že po podávaní ekdysteronu v dávke 0,05mg -0,1mg/100g hmotnosti počas 14 dní sa u mladých potkanov zvýšil obsah glykogénu v pečeni a svaloch v rovnakej miere, ako po aplikácii AAS RETABOLIL (obsahuje účinnú látku nandrolone decanoate) v dennej v dávke 0,1mg/100g hmotnosti.
- 1988 (Abubakirov) – referoval o stimulačnom účinku ekdysteronu na rast svalovej hmoty u športovcov so silovým tréningom, ktorí prijímali dostatočného množstvo bielkovín
- 1993 (Šelepcovová) – rast stimulujúce účinky u prasiat zaznamenala po 30 dňovom podávaní stravy, ktorá bola obohatená o ekdysteroidy (v podobe výťažkov z rastliny Rhapotnicum cartahmoides)
- 1994 (Purser, Barker) – referovali o zvýšení miery telesného rastu u oviec, ktorým podávali stravu veľmi nízkej kvality, ale obohatenej o ekdysteron v dávke 0,02mcg/kg hmotnosti
- 1996 (Sláma, Koudela, Tenora, Máthová) – referovali, že podávanie ekdysteronu v strave japonským prepeliciam spôsobilo zvýšenú mieru rastu o 15% oproti kontrole
- 1997 (Krátky) – referoval, že podávanie ekdysteroidov v dávke 0,2-0,4mg/kg hmotnosti u prasiat spôsobilo zvýšenú retenciu dusíka a nárast hmotnosti na o 12-16% oproti kontrole aj napriek zníženiu množstva krmiva o 11-17%
- 1997 (Syrov, Portugalov) – opätovne porovnávali účinky denného podávania 0,5 ml tekutého extraktu rastliny Rhapotnicum carthamoides a 20 mg ekdysteronu s 20 mg dennou dávkou AAS methnadienone. Testované látky podávali 14 dní kastrovaným dospelým potkanom a zistili, že anabolická efektivita (určená ako prírastok hmotnosti v porovnaní s kontrolnou skupinou) extraktu dosiahla 18% a ekdysteronu 38% z podanej dávky AAS. V prípade aplikácie extraktu a ekdysteronu nezaznamenali žiadnu androgénnu aktivitu.
- 1998 (Azizov, Seifulla) – referovali, že potkany, ktorým bol podávaný ekdysteron nepretržite 7 dní dokázali v testoch s núteným plávaním plávať podstatne dlhšie ako skupina potkanov bez ekdysteronu. Účinky na fyzický výkon prirovnali k účinkom AAS.
- 2000 (Chimikov) – referoval o schopnosti viacerých látok zo skupiny ekdysteroidov stimulovať proteosyntézu
- 2001 (Syrov) – testoval schopnosť látok zo skupiny ekdysteroidov stimulovať proteosyntézu – najúčinnejší bol turkesteron, cyasteron a ekdysteron
Ďalšie preukázané účinky ekdysteroidov – po podaní ekdysteroidov bol okrem anabolických a antikatabolických účinkov na svalovú hmotu zaznamenaný aj ich pozitívny vplyv na hojenie rán, kožných poranení, svalových poškodení, zlomenín kostí, erytropeoézu, zaznamenané bolo aj hepatoprotektívne s stimulačné pôsobenie. Ekdysteroidy boli schopné napr. podstatne zvýšiť vytrvalosť a fyzický výkon v extrémnych teplotných podmienkach, ovplyvnili odolnosť organizmu voči fyzickej záťaži, zrýchlili regeneráciu po náročnom fyzickom zaťažení, dokázali zvýšiť citlivosť tkanív na inzulín (mimochodom, stretol som sa s myšlienkou ich využitia ako antidiabetických prostriedkov) atď.
Poznámka: pri návšteve Lekárskej fakulty v Užgorode mi v miestnej „medicinskej biblioteke“ (lekárska knižnica) vyhľadali originálny referát Syrova a Kurmukova „Ob anaboličeskoj aktivnosti fitoekdizona ekdysterona videlenogo iz Rhapotnica cartahmoides“, ktorý bol publikovaný v ruskom odbornom časopise Farmakologia i toxikologia, č. 6, str. 690-693, 1976. Autori pokusy realizovali na kastrovaných samcoch potkanov rozdelených do štyroch skupín:
Skupina A1 – nedospelým potkanom o hmotnosti 70-80g podávali denne počas siedmich dní ekdysteron v dávke 0,5mg/100g hmotnosti,
Skupina A2 – nedospelým potkanom o hmotnosti 70-80g podávali denne počas siedmich dní AAS s firemným názvom NEROBOL (obsahuje účinnú látku methandienone) v dávke 1mg/100g hmotnosti
Skupina B1 – dospelým potkanom o hmotnosti 240-280g podávali denne počas siedmich dní ekdysteron v dávke 0,5mg/100g hmotnosti
Skupina B2 – dospelým potkanom o hmotnosti 240-280g podávali denne počas siedmich dní AAS s firemným názvom NEROBOL (obsahuje účinnú látku methandienone) v dávke 1mg/100g hmotnosti
Výsledky boli porovnané s kontrolnými skupinami, kde sa zvieratám nepodával ekdysteron ani Nerobol. Autori po spracovaní výsledkov zistili:
- v skupinách, kde bol potkanom podávaný ekdysteron a NEROBOL došlo k zvýšeniu hmotnosti tela - v skupine A1 dosiahol prírastok hmotnosti 1,9 násobok v porovnaní s kontrolou, v skupine B1 prírastok dosiahol 1,6 násobok v porovnaní s kontrolou. Autori zaznamenali nárast bielkovín v svale musculus tibialis anterior. Prírastky zaznamenané v skupinách A2 a B2 boli o 25-45% vyššie.
- androgénna aktivita ekdysteroru a NEROBOLU bola skúmaná na hmotnosti prostaty a semenných vačkoch. V skupinách A1 a B1 nedošlo k zmene hmotnosti uvedených orgánov, ale v skupine A2 a B2 sa hmotnosť prostaty zvýšila 2,1 násobne a hmotnosť semenných vačkov 2,3 násobne v porovnaní s kontrolou
Autori usúdili, že ekdysteron má reálne anabolické resp. antikatabolické účinky, ktoré sú v porovnaní s AAS NEROBOL nižšie, ale na rozdiel od AAS nemá žiadnu androgénnu aktivitu.
Priemyselná extrakcia ekdysteronu z rastliny Rhapotnica carthamoides (až 80% biologicky účinných ekdysteroidov je získavaných práve z tejto rastliny) je v Európe realizovaná len v Rusku, odkiaľ ho nakupuje iba niekoľko výrobcov doplnkovej výživy určenej pre športovcov (1kg ekdysteronu stojí cca 15.000 - 20.000 USD). Od roku 1980 bol v Sovietskom zväze (na základe prác realizovaných v „Laboratorii farmakologii prof. Sultanova – Instituta chimii rastiteľnych veščestv Akademii nauk Uzbekistana v Taškente pod vedením akademika Abubakirova) vyrábaný dlho utajovaný suplement s firemným názvom EKDISTEN, ktorý obsahoval v jednej tablete 5 mg čistého ekdysteronu. EKDISTEN v tomto období využívali elitní ruskí športovci údajne často v kombinácii s niektorými AAS (pre schopnosť zosilňovať ich účinnosť), v čase pred blížiacimi sa dopingovými testmi aj samostatne (tu sa často spomína, že efektivita EKDISTENU dosahuje 40% z dávky AAS s generickým názvom methandienone tzn. 100 mg dávka EKDISTENU zodpovedá 40 mg ruského METHANDROSTENOLONU).
Utajovanie EKDISTEN-u skončilo po Olympijských hrách v Soule v roku 1988 a od roku 1990 bol voľne dostupný v sieti ruských lekární. Počiatkom 90. rokov bol EKDISTEN vyvážaný aj do USA, kde sa stal známy pod obchodným názvom RATIBOL, no jeho distribúcia bola zastavená zrejme po náraste ceny ekdysteronu v druhej polovici 90. rokov. Popularitu RATIBOLU medzi športovcami dokazuje aj fakt, že v súčasnosti sa pod týmto obchodným názvom predáva niekoľko výrobkov, ktoré ale obsahujú iba mletý koreň rastliny Rhapotnicum carthamoides (tento je približne 100x lacnejší ako ekdisteron) . Zaregistroval som, že výrobok s názvom EKDISTEN je možné nájsť v Rusku na čiernom trhu s doplnkami výživy ešte aj dnes, jedná sa ale s najväčšou pravdepodobnosťou o falzifikát neurčitého zloženia (mimochodom, jeho cena je približne o 350-400% vyššia ako cena v Rusku vyrábaného AAS METHANDROSTENOLON).
Poznámka: v ruských časopisoch, ktoré sa špecializujú na kulturistiku, powerlifting a vzpieranie sa sem-tam objaví reklama na EKDISTEN v tabletovej forme, ktorý je údajne vyrábaný v Uzbekistane pod dohľadom republikovej Akadémie vied. Súčasťou reklamy nie je adresa dodávateľa, ale vždy iba niekoľko telefónnych čísel, na ktorých je možné si EKDISTEN objednať. Niekoľkokrát som sa pokúšal pri návšteve Moskvy cez uvedené telefónne čísla EKDISTEN získať (mimochodom, stále to boli súkromné čísla), ale po prvých slovách (z ktorých bolo jasné, že som cudzinec) som počul rovnakú odpoveď – predajom farmaceutických výrobkov sa nezaoberám, objednávka je neaktuálna. Podľa mojich zistení výroba EKDISTENU vo forme tabliet bola v Uzbekistane ukončená v druhej polovici 90. rokov a ani v Rusku v súčasnej dobe neexituje Ruskými oficiálnymi úradmi schválená výroba suplementárneho výrobku s týmto obchodným názvom. Registrovaný je iba priemyselne vyrábaný práškový extrakt ekdysteronu z rastliny Rhapotnicum carthamoides, ktorý je pod obchodným názvom EKDISTEN dodávaný priamo ruským športovým federáciám pre ďalšiu aplikáciu elitnými športovcami.
Ekdysteron má ako suplementárny doplnok určite budúcnosť - na rozdiel od AS a AAS nie je dopingom a negatívne neovplyvňuje hormonálne procesy v ľudskom tele, ale jeho vysoká cena a nedostupnosť (vyrábaný je iba v Rusku, ktoré mnohí obchodníci ešte aj v súčasnosti kvôli predsudkom považujú za nedôveryhodného obchodného partnera) prakticky znemožňuje jeho väčšie využitie v bežných, komerčne vyrábaných suplementárnych doplnkoch výživy. Čiastočným a pomerne efektívnym riešením, ako využiť ekdysteroidy obsiahnuté v adaptogénnach rastlinách je príprava a aplikácia tekutých a práškových extraktov z už spomínaných rastlín. Obsah ekdysteroidov a tým aj efektívnosť takto získaných suplementárnych doplnkov je vysoko ovplyvniteľná kvalitou rastlín použitých vo výrobe – vysoko cenené sú rastliny staršie ako 4 roky, zbierané v období september-október. Použitie a spracovanie mladších rastlín resp. zber v inom vegetačnom období výrazne znižuje množstvo účinných obsahových látok a tým aj konečné biologické účinky suplementárnych doplnkov výživy z nich pripravených (myslím, že to je hlavná príčina, prečo sa objavuje kritika na niektoré výrobky, ktoré deklarujú „vysokú kvalitu“ použitých surovín s obsahom ekdysteroidov).